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Mifepristone 米非司酮

目录号 M3510 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。

Mifepristone结构式

别名:RU486; C-1073; RU 38486

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
50mg ¥ 350 中国库存现货
100mg ¥ 450 中国库存现货
200mg ¥ 700 中国库存现货
500mg ¥ 1000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Mifepristone(米非司酮)是一种异常活跃的孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。同时还具有促进细胞自噬(Autophagy)和凋亡(Apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用的功能。 Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549,可以抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。此外,Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D,也可阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长,IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 OV2008 and SK-OV-3 cells
方法 Evaluating cell growth in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments.Replacing media containing each of the doses of fresh steroids every 24 hours. Treating control groups of cells with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Evluateing number of viable cells by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Conducting experimentsin media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, using media with unextracted serum to conduct all subsequent experiments and in the presence of phenol red. When indicated, using software designed to study drug interaction to calculate the proliferation IC50s .
浓度 0-20 μM
处理时间 24 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.
配制 Constant release pellets (Innovative Research of America)
剂量 0.5 or 1 mg/day
给药处理 Implanted s.c. with pellets

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 429.59
分子式 C29H35NO2
CAS号 84371-65-3
溶解性(25°C) DMSO 76 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3278 mL 11.639 mL 23.278 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3278 mL 4.6556 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1639 mL 2.3278 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eric A Schaff. Mifepristone: ten years later

[2] Courtney Schreiber, et al. Mifepristone in abortion care

[3] R M DeHart, et al. Mifepristone

[4] O Sartor, et al. Mifepristone: antineoplastic studies

[5] A Robbins, et al. Mifepristone: clinical pharmacology

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