Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
别名:RU486; C-1073; RU 38486
Mifepristone(米非司酮)是一种异常活跃的孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂,IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。同时还具有促进细胞自噬(Autophagy)和凋亡(Apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用的功能。 Mifepristone 作用于人类肺癌细胞A549,可以抑制皮质激素诱导的糖皮质激素反应元件(GRE)偶联的荧光素酶报告基因转录。此外,Mifepristone作用于人类乳腺癌细胞T47D,也可阻断孕酮对碱性磷酸酶活性的诱导作用。Mifepristone抑制卵巢癌细胞SK-OV-3 和 OV2008生长,IC50分别为 6.25 μM 和 6.91 μM。
Oncogenesis. 2024 Feb 29;13(1):10.
Progesterone receptor potentiates macropinocytosis through CDC42 in pancreatic ductal adenocarcinoma
Oncogenesis. 2024 Feb 29;13(1).
Progesterone receptor potentiates macropinocytosis through CDC42 in pancreatic ductal adenocarcinoma
体外实验* | |
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细胞系 | OV2008 and SK-OV-3 cells |
方法 | Evaluating cell growth in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments.Replacing media containing each of the doses of fresh steroids every 24 hours. Treating control groups of cells with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Evluateing number of viable cells by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Conducting experimentsin media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, using media with unextracted serum to conduct all subsequent experiments and in the presence of phenol red. When indicated, using software designed to study drug interaction to calculate the proliferation IC50s . |
浓度 | 0-20 μM |
处理时间 | 24 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice. |
配制 | Constant release pellets (Innovative Research of America) |
剂量 | 0.5 or 1 mg/day |
给药处理 | Implanted s.c. with pellets |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 429.59 |
分子式 | C29H35NO2 |
CAS号 | 84371-65-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 76 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3278 mL | 11.639 mL | 23.278 mL |
5 mM | 0.4656 mL | 2.3278 mL | 4.6556 mL |
10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3278 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Eric A Schaff. Mifepristone: ten years later
[2] Courtney Schreiber, et al. Mifepristone in abortion care
[3] R M DeHart, et al. Mifepristone
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