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MI-463

目录号 M9150 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MI-463是一种高效,有口服活性的Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。

MI-463结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1620 中国库存现货
10mg ¥ 2520 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MI-463是一种高效,有口服活性的Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制,GI50为0.23 μM。

体内研究中,MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中,具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质,在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后,在外周血中能达到比较高的浓度,口服生物利用度也较高(~45%)。

化学性质
分子量 484.54
分子式 C24H23F3N6S
CAS号 1628317-18-9
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 85 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0638 mL 10.3191 mL 20.6381 mL
5 mM 0.4128 mL 2.0638 mL 4.1276 mL
10 mM 0.2064 mL 1.0319 mL 2.0638 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Erzsbet Pszti-Gere, et al. In vitro interaction of potential antiviral TMPRSS2 inhibitors with human serum albumin and cytochrome P 450 isoenzymes

[2] Ichiroh Kato, et al. Menin‑MLL inhibitors induce ferroptosis and enhance the anti‑proliferative activity of auranofin in several types of cancer cells

[3] Jingyao Chen, et al. An organoid-based drug screening identified a menin-MLL inhibitor for endometrial cancer through regulating the HIF pathway

[4] Dmitry Borkin, et al. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo

[5] Duk-Woo Park, et al. Impact of the angiographic mechanisms underlying periprocedural myocardial infarction after drug-eluting stent implantation

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