MI-463是一种高效,有口服活性的Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。
MI-463是一种高效,有口服活性的Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制,GI50为0.23 μM。
体内研究中,MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中,具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质,在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后,在外周血中能达到比较高的浓度,口服生物利用度也较高(~45%)。
分子量 | 484.54 |
分子式 | C24H23F3N6S |
CAS号 | 1628317-18-9 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 85 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0638 mL | 10.3191 mL | 20.6381 mL |
5 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL |
10 mM | 0.2064 mL | 1.0319 mL | 2.0638 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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