MG-101

目录号 M5221 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

MG-101是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对钙蛋白酶 I (Ki = 190 nM)，钙蛋白酶II (Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L(Ki = 500 pM)有很好的抑制作用，其IC50值为150 nM (Ki)

别名：Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 900	中国库存现货
50mg	¥ 3000	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

MG-101是一种抑制剂，对钙蛋白酶1 (Ki = 190 nM)，钙蛋白酶2 (Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L (Ki = 500 pM)有很好的抑制效果。MG-101抑制中性的半胱氨酸蛋白酶和蛋白体 (Ki = 6 μM)，它可以抑制胸腺细胞和晚幼粒细胞的细胞凋亡。同时，也可以通过抑制细胞周期蛋白B的降解进而抑制CHO细胞细胞周期G1/S阶段或细胞分裂中期和后期。MG-101通过结合泛素-蛋白酶体来抑制IκBα 和 IκBβ蛋白水解。此外，MG-101保护神经元不受组织缺氧缺血的伤害。同时，MG-101也能通过干涉氮氧化合物合成酶基因而激活巨噬细胞从而防止氮氧化合物的产生。

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116，HCT116/p53−/−，和 HCT116/Bax−/−
方法	Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell typesare seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of ALLN for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.
浓度	~26 μM
处理时间	24h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts
配制	Saline
剂量	10 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	383.53
分子式	C20H37N3O4
CAS号	110044-82-1
溶解性（25°C）	DMSO 75 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6074 mL	13.0368 mL	26.0736 mL
5 mM	0.5215 mL	2.6074 mL	5.2147 mL
10 mM	0.2607 mL	1.3037 mL	2.6074 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Li SZ, et al. Biochem Biophys Res Commun. ALLN hinders HCT116 tumor growth through Bax-dependent apoptosis.

[2] Hiwasa, et al. Carcinogenesis. Cysteine proteinase inhibitors and ras gene products share the same biological activities including transforming activity toward NIH3T3 mouse fibroblasts and the differentiation-inducing activity toward PC12 rat pheochromocytoma cells.

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信号通路

产品类型

MG-101

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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