MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂,作用于猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。
MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂,猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。
Oncotarget. 2016 Jul 12;7(28):44350-44364.
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2016 Jun 1;310(11):G1071-80.
Microsomal prostaglandin E synthase-1 protects against Fas-induced liver injury.
Endocr Relat Cancer. 2015 Aug;665-78.
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | A549 cells |
方法 | A549 cells were seeded in 96-well dishes at a density of 25,000 cells/well and incubated for 20 h in RPMI 1640 medium supplemented with 2% fetal bovine serum (FBS). The cells were then incubated with 10 ng/ml IL-1 for 24 h in the presence of a vehicle or inhibitor from a 100-fold concentrated DMSO stock solution in a medium containing 2 or 50% FBS. Concentrations of PGE2 and PGF2 in the cell-free medium were measured by EIA (Assay Designs Inc.). IC50 values were derived from eight-point titrations. |
浓度 | 0.01~100 µ M |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | mPGES-1 Knock-In Mice |
配制 | a suspension in 0.5% methylcellulose |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 378.81 |
分子式 | C23H11ClN4 |
CAS号 | 892549-43-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 42 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6398 mL | 13.1992 mL | 26.3985 mL |
5 mM | 0.528 mL | 2.6398 mL | 5.2797 mL |
10 mM | 0.264 mL | 1.3199 mL | 2.6398 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PGE synthase产品 |
---|
Friluglanstat
Friluglanstat 是一种前列腺素 E 合酶 (mPGES-1) 抑制剂,具有抗炎活性。 |
UT-11
UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生,其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。 |
CAY10526
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50< |
HPGDS inhibitor 2
HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,IC50 值为 9.9 nM。 |
PF-4693627
PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号