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MF63

目录号 M1737 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂,作用于猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。

MF63结构式
规格 价格 库存状态
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2mg ¥ 500 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1600 中国库存现货
50mg ¥ 6400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂,猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 4. MF63 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法
细胞系/动物模型 mPGES-1+/+ cells
浓度 10 μM
处理时间 18 h
实验结果 Moreover, MF63 increased levels of both miRs in mPGES-1+/+ cells (Figure 4C), and miR-15a and miR-186 were up-regulated with respect to mPGES-1+/+ tumors in DU145 mPGES-1-/- xenografts in vivo (Figure 4D).
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 3. MF63 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法
细胞系/动物模型 mPGES-1+/+ cells
浓度 10 μM
处理时间
实验结果 Consistently,MF63 (10 μM) significantly increased Dicer expression in mPGES-1+/+ cells (Figure 3B), whereas exogenous PGE-2(1 μM, 2–24 h) decreased in mPGES-1-/- cells (Figure 3C).
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 1. MF63 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法
细胞系/动物模型 mPGES-1+/+ cells
浓度 10 μM
处理时间
实验结果 MF63 (10 μM), a reversible mPGES-1 inhibitor, significantly decreased VEGF expression in mPGES-1+/+ cells with maximum effect at 8–18 h (Figure 1D), while exogenous PGE-2 (1 μM) increased VEGF release and expression in mPGES-1-/- cells time-dependently (Figure 1B, 1E).
数据来源 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol (2016) . Figure 4.mPGES-1 inhibitor MF63 (Abmole bioscience, Houston, TX)
方法 Western blotting analysis
细胞系/动物模型
浓度 1µM
处理时间 6 h
实验结果 The above effects were attenuated by pretreatment with the mPGES-1 inhibitor, MF63, in Jo2-treated mPGES-1 Tg mice (Fig. 4A). These findings indicate an important role of EGFR/Akt and associated apoptosis-regulatory molecules in mPGES-1-mediated protection against liver injury.
数据来源 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol (2016) . Figure 1.mPGES-1 inhibitor MF63 (Abmole bioscience, Houston, TX)
方法 mPGES-1 Tg mice oral gavage (twice every 12 h)
细胞系/动物模型
浓度 50µg/g body weight
处理时间 5 h
实验结果 Two doses of MF63 were administrated via oral gavage (every 12h) before Jo2 injection and the mice were sacrificed 5 hours after Jo2 injection (outlined in Fig. 3A). We observed that MF63 pretreatment partially reversed the resistance of mPGES-1 Tg mice to Jo2-induced liver injury (Fig. 3B-F).These findings further support the role of mPGES-1 in modulation of Fas-induced hepatocyte apoptosis and liver injury.
数据来源 Endocrinology (2015) . Figure 4. MF63 was from AbMole.
方法 EIA assay and western blot analysis
细胞系/动物模型 DU145, PC-3
浓度 10 µ M
处理时间 48 h
实验结果 MF63 (10 µmol l-1, 24-48 h) significantly inhibited PGE2 production and reversed the mesenchymal phenotype in DU145 and PC-3 cells, promoting E-cadherin and inhibiting vimentin expression (Fig. 4A, B and C). MF63 also upregulated α6-integrin and significantly reduced cell clonogenicity (Fig.4D, and E).
实验参考
体外实验*
细胞系 A549 cells
方法 A549 cells were seeded in 96-well dishes at a density of 25,000 cells/well and incubated for 20 h in RPMI 1640 medium supplemented with 2% fetal bovine serum (FBS). The cells were then incubated with 10 ng/ml IL-1 for 24 h in the presence of a vehicle or inhibitor from a 100-fold concentrated DMSO stock solution in a medium containing 2 or 50% FBS. Concentrations of PGE2 and PGF2 in the cell-free medium were measured by EIA (Assay Designs Inc.). IC50 values were derived from eight-point titrations.
浓度 0.01~100 µ M
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 mPGES-1 Knock-In Mice
配制 a suspension in 0.5% methylcellulose
剂量 100 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 378.81
分子式 C23H11ClN4
CAS号 892549-43-8
溶解性(25°C) DMSO 42 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6398 mL 13.1992 mL 26.3985 mL
5 mM 0.528 mL 2.6398 mL 5.2797 mL
10 mM 0.264 mL 1.3199 mL 2.6398 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xu et al. J Pharmacol Exp Ther. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation.

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