MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2.
别名:MAZ-51
MAZ51 is originally synthesized inhibitor of VEGFR-3 (Flt-4) tyrosine kinase, inhibits VEGF-C-induced activation of VEGFR-3 without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2. MAZ51 also inhibited cellular proliferation by inducing G2/M phase cell cycle arrest without triggering significant cell death in dose- and time-dependent patterns. MAZ51 blocks proliferation and induces apoptosis in a wide variety of tumor cells. Treatment of glioma cells with MAZ51 increased phosphorylated GSK3β levels by activating Akt and increasing levels of active RhoA.
In vivo, in the rats subcutaneously injected with MT450 rat mammary carcinoma cells, treatment daily with MAZ51 (8 mg/kg, i.p.) significantly suppressed the growth of MT450 tumors when compared with the solvent-treated animals. In the mammary fat pad of BALB/c mice injected with the metastatic mammary tumor cell line Cl66, MAZ51 treatment (i.p.) significantly inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
分子量 | 314.38 |
分子式 | C21H18N2O |
CAS号 | 163655-37-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 7 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.1809 mL | 15.9043 mL | 31.8086 mL |
5 mM | 0.6362 mL | 3.1809 mL | 6.3617 mL |
10 mM | 0.3181 mL | 1.5904 mL | 3.1809 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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