Lys05

目录号 M8783 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是一种新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中，对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6μM, 3.8μM, 6μM 和7.9 μM。

别名：Lys01 trihydrochloride

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 1500	中国库存现货
25mg	¥ 3000	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

Lys05 (Lys01 trihydrochloride) is a dimeric chloroquine (CQ) that deacidifies the lysosome and causes impairment of lysosomal enzymes, exhibiting more than 10-fold higher autophagy inhibitory potency than hydroxychloroquine (HCQ) and CQ (LC3II/LC3I ratio = 15.4 post 4 hr 10 μM treatment in LN229 glioblastoma cells vs. <6.4 with 100 μM CQ or HCQ). Lys05 also shows higher anticancer activity both in vitro (IC50 3.6-6.0 μM vs. 15.6-23.8 μM with HCQ in 1205Lu, c8161, LN229, HT-29 cultures) and in mice in vivo (EC50 in reducing tumor growth rate ∼10 mg/kg/day i.p.; HT29 xenografts) with toxicity observed only at high doses (≥80 mg/kg) as a result of significant lysozyme reduction.

CAS#: 1391426-22-4 (free base)

化学性质

分子量	549.75
分子式	C23H23Cl2N5.3HCl
CAS号	1391426-24-6
溶解性（25°C）	DMSO 2 mg/mL Water 5 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.819 mL	9.095 mL	18.1901 mL
5 mM	0.3638 mL	1.819 mL	3.638 mL
10 mM	0.1819 mL	0.9095 mL	1.819 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] McAfee Q, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Autophagy inhibitor Lys05 has single-agent antitumor activity and reproduces the phenotype of a genetic autophagy deficiency.

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信号通路

产品类型

Lys05

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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