Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。
别名：Erteberel
Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
| 分子量 | 282.33 |
| 分子式 | C18H18O3 |
| CAS号 | 533884-09-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL Ethanol 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.542 mL | 17.7098 mL | 35.4195 mL |
| 5 mM | 0.7084 mL | 3.542 mL | 7.0839 mL |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.771 mL | 3.542 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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