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LY303511 hydrochloride

目录号 M9121 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。

LY303511 hydrochloride结构式

别名:NV-128; EM 101 hydrochloride

包装 价格 库存状态
10mM*1mL 原价 ¥ 1300
促销价 ¥ 1235
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 1200
促销价 ¥ 1140
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 2000
促销价 ¥ 1900
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25mg 原价 ¥ 4600
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,但LY303511不抑制PI3K。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。LY303511通过过氧化氢介导的丝裂原活化蛋白激酶活化和死亡受体的上调,来增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。

有研究报道显示,在体内施用LY303511(10 mg/kg/天),可以抑制体内PC-3肿瘤的生长。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 342.82
分子式 C19H19ClN2O2
CAS号 2070014-90-1
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 40 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.917 mL 14.5849 mL 29.1698 mL
5 mM 0.5834 mL 2.917 mL 5.834 mL
10 mM 0.2917 mL 1.4585 mL 2.917 mL
参考文献

LY303511 enhances TRAIL sensitivity of SHEP-1 neuroblastoma cells via hydrogen peroxide-mediated mitogen-activated protein kinase activation and up-regulation of death receptors.
Shenoy K, et al. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1941-50. PMID: 19223550.

LY303511 (2-piperazinyl-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one) acts via phosphatidylinositol 3-kinase-independent pathways to inhibit cell proliferation via mammalian target of rapamycin (mTOR)- and non-mTOR-dependent mechanisms.
Kristof AS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Sep;314(3):1134-43. PMID: 15923340.

The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor LY294002 potently blocks K(V) currents via a direct mechanism.
El-Kholy W, et al. FASEB J. 2003 Apr;17(6):720-2. PMID: 12586735.

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