LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。
别名：Galunisertib
LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。
EMBO Mol Med. 2019 Aug;11(8):e9830.
An autocrine ActivinB mechanism drives TGFβ/Activin signaling in Group 3 medulloblastoma.
LY2157299 (Galunisertib)购买自AbMole
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数据来源 | Universite Paris-Sud (2014). Figure 6. LY2157299 (Abmole Bioscience) |
| 方法 | Flow cytometry | |
| 细胞系/动物模型 | IGR-CaP1 and IGR-CaP1-R cells | |
| 浓度 | 25 μM | |
| 处理时间 | 72 h | |
| 实验结果 | "Our results show that the targeting of the TGFβ signaling pathway with LY2157299 in combination with Docetaxel induces cell death of the Docetaxel-resistant cells." |
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数据来源 | Universite Paris-Sud (2014). Figure 5. LY2157299 (Abmole Bioscience) |
| 方法 | Clonogenicity assay | |
| 细胞系/动物模型 | IGR-CaP1 and IGR-CaP1-R cells | |
| 浓度 | 25 μM | |
| 处理时间 | 72 h | |
| 实验结果 | Figure 5A shows that treatment of cells with 25μM of LY2157299 alone did not affect the survival of parental and resistant cells. |
| 细胞实验 | |
|---|---|
| 细胞系 | HCC cell |
| 方法 | HCC cells were incubated in serum-free medium overnight and treated with 5 ng/mL of TGF-β for 1 hour followed by the addition of 1 or 10 μM galunisertib for 5 and 24 hours. Concentrations were selected to be in the range of observed plasma exposure |
| 浓度 | 1 or 10 µM |
| 处理时间 | 5 and 24 h |
| 动物实验 | |
|---|---|
| 动物模型 | Sprague-Dawley male rats |
| 配制 | 0.9% NaCl water |
| 剂量 | 75 mg/kg/day |
| 给药处理 | intragastrically |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 分子量 | 369.42 |
| 分子式 | C22H19N5O |
| CAS号 | 700874-72-2 |
| 纯度 | 99.56% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 68 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7069 mL | 13.5347 mL | 27.0695 mL |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7069 mL | 5.4139 mL |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7069 mL |
Reduced SMAD7 leads to overactivation of TGF-beta signaling in MDS that can be reversed by a specific inhibitor of TGF-beta receptor I kinase.
Zhou L, et al. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):955-63. PMID: 21189329.
Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice.
Bueno L, et al. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50. PMID: 18039567.
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