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LY2157299 (Galunisertib)

目录号 M1980 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。

LY2157299 (Galunisertib)结构式

别名:Galunisertib

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生物活性

LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。

使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Universite Paris-Sud (2014). Figure 6. LY2157299 (Abmole Bioscience)
方法 Flow cytometry
细胞系/动物模型 IGR-CaP1 and IGR-CaP1-R cells
浓度 25 μM
处理时间 72 h
实验结果 "Our results show that the targeting of the TGFβ signaling pathway with LY2157299 in combination with Docetaxel induces cell death of the Docetaxel-resistant cells."
数据来源 Universite Paris-Sud (2014). Figure 5. LY2157299 (Abmole Bioscience)
方法 Clonogenicity assay
细胞系/动物模型 IGR-CaP1 and IGR-CaP1-R cells
浓度 25 μM
处理时间 72 h
实验结果 Figure 5A shows that treatment of cells with 25μM of LY2157299 alone did not affect the survival of parental and resistant cells.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 HCC cell
方法 HCC cells were incubated in serum-free medium overnight and treated with 5 ng/mL of TGF-β for 1 hour followed by the addition of 1 or 10 μM galunisertib for 5 and 24 hours. Concentrations were selected to be in the range of observed plasma exposure
浓度 1 or 10 µM
处理时间 5 and 24 h
动物实验
动物模型 Sprague-Dawley male rats
配制 0.9% NaCl water
剂量 75 mg/kg/day
给药处理 intragastrically 
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 369.42
分子式 C22H19N5O
CAS号 700874-72-2
纯度 99.56%
溶解性(25°C) DMSO 68 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7069 mL 13.5347 mL 27.0695 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7069 mL 5.4139 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3535 mL 2.7069 mL
参考文献

Reduced SMAD7 leads to overactivation of TGF-beta signaling in MDS that can be reversed by a specific inhibitor of TGF-beta receptor I kinase.
Zhou L, et al. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):955-63. PMID: 21189329.

Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice.
Bueno L, et al. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50. PMID: 18039567.

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