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LY2109761

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LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。

LY2109761结构式
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生物活性

LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Colo357FG/GLT and Colo357L3.6pl/GLT cells
方法 LY2109761 was dissolved in 100% DMSO at a stock concentration of 10 mmol/L. The concentration of DMSO did not exceed 0.1% in any assay. FG/GLT nonmetastatic pancreatic carcinoma cells (A) and their highly metastatic subclone L3.6pl/GLT pancreatic carcinoma cells were seeded at a density of 1.0 × 103 per well. On the following day, the cells were treated with increasing doses of LY2109761 (0.1, 1, and 10 μmol/L), gemcitabine (0.3, 3,and 30 nmol/L), and their combinations. On day 2, the medium containing drugs was removed, the cells were washed twice with PBS, and fresh medium was added. After 5 d of incubation, the 3-(4,5 dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay was used to obtain relative variable cell numbers. DMSO-treated cells were assigned a value of 100%. Means and 95% confidence intervals of three independent experiments performed in triplicate.
浓度 0, 2, 20 µ M
处理时间 5 days
动物实验
动物模型 Human Pancreatic Carcinoma Tumors Growing in the Pancreas of Athymic Nude Mice
配制 dissolved in the SX-1292 oral vehicle (1% sodium carboxymethylcellulose, 0.5% sodium lauryl sulfate, and 0.05% antifoam; Eli Lilly)
剂量 LY2109761 (50 mg/kg) twice a day p.o. (days 1–5 of each week)
给药处理 p.o.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 441.52
分子式 C26H27N5O2
CAS号 700874-71-1
纯度 100.00%
溶解性(25°C) DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2649 mL 11.3245 mL 22.649 mL
5 mM 0.453 mL 2.2649 mL 4.5298 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1325 mL 2.2649 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Dissertaion (2015). Figure 3.5. LY2109761 was obtained from abmole (AbMole, Houston, TX).
方法 western blot
细胞系 mesenchymal/stem cell tumor
浓度 50mg/kg LY2109761 twice every day
处理时间 two weeks
实验结果 LY2109761 significantly decreased the expression levels of ZEB2, VCAN, THY1, CDK6, SOX2 and GLI2, even in the presence of TMZ/IR, demonstrating the key role of the TGF-β signaling pathway in regulating mesenchymal and stem cells markers.
参考文献

Blockade of TGF-β signaling by the TGFβR-I kinase inhibitor LY2109761 enhances radiation response and prolongs survival in glioblastoma.
Zhang M, et al. Cancer Res. 2011 Dec 1;71(23):7155-67. PMID: 22006998.

Trimodal glioblastoma treatment consisting of concurrent radiotherapy, temozolomide, and the novel TGF-β receptor I kinase inhibitor LY2109761.
Zhang M, et al. Neoplasia. 2011 Jun;13(6):537-49. PMID: 21677877.

LY2109761, a novel transforming growth factor beta receptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis.
Melisi D, et al. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):829-40. PMID: 18413796.

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