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LY2109761

目录号 M2081 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。

LY2109761结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 750 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Dissertaion (2015). Figure 3.5. LY2109761 was obtained from abmole (AbMole, Houston, TX).
方法 western blot
细胞系/动物模型 mesenchymal/stem cell tumor
浓度 50mg/kg LY2109761 twice every day
处理时间 two weeks
实验结果 LY2109761 significantly decreased the expression levels of ZEB2, VCAN, THY1, CDK6, SOX2 and GLI2, even in the presence of TMZ/IR, demonstrating the key role of the TGF-β signaling pathway in regulating mesenchymal and stem cells markers.
实验参考
体外实验*
细胞系 Colo357FG/GLT and Colo357L3.6pl/GLT cells
方法 LY2109761 was dissolved in 100% DMSO at a stock concentration of 10 mmol/L. The concentration of DMSO did not exceed 0.1% in any assay. FG/GLT nonmetastatic pancreatic carcinoma cells (A) and their highly metastatic subclone L3.6pl/GLT pancreatic carcinoma cells were seeded at a density of 1.0 × 103 per well. On the following day, the cells were treated with increasing doses of LY2109761 (0.1, 1, and 10 μmol/L), gemcitabine (0.3, 3,and 30 nmol/L), and their combinations. On day 2, the medium containing drugs was removed, the cells were washed twice with PBS, and fresh medium was added. After 5 d of incubation, the 3-(4,5 dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay was used to obtain relative variable cell numbers. DMSO-treated cells were assigned a value of 100%. Means and 95% confidence intervals of three independent experiments performed in triplicate.
浓度 0, 2, 20 µ M
处理时间 5 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Human Pancreatic Carcinoma Tumors Growing in the Pancreas of Athymic Nude Mice
配制 dissolved in the SX-1292 oral vehicle (1% sodium carboxymethylcellulose, 0.5% sodium lauryl sulfate, and 0.05% antifoam; Eli Lilly)
剂量 LY2109761 (50 mg/kg) twice a day p.o. (days 1–5 of each week)
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 441.52
分子式 C26H27N5O2
CAS号 700874-71-1
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2649 mL 11.3245 mL 22.649 mL
5 mM 0.453 mL 2.2649 mL 4.5298 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1325 mL 2.2649 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang M, et al. Cancer Res. Blockade of TGF-β signaling by the TGFβR-I kinase inhibitor LY2109761 enhances radiation response and prolongs survival in glioblastoma.

[2] Zhang M, et al. Neoplasia. Trimodal glioblastoma treatment consisting of concurrent radiotherapy, temozolomide, and the novel TGF-β receptor I kinase inhibitor LY2109761.

[3] Melisi D, et al. Mol Cancer Ther. LY2109761, a novel transforming growth factor beta receptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis.

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