LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。
别名：HIF-1α inhibitor; CAY10585
LW6降低HIF-1α蛋白表达而不影响HIF-1β表达。LW6在氧依赖性降解结构域（ODDD）中的羟基化位点促进野生型HIF-1α的降解，但不促进具有P402A和P564A修饰的DM-HIF-1α的降解。LW6不影响脯氨酰羟化酶（PHD）的活性，但诱导von Hippel-Lindau（VHL）的表达，其与脯氨酰-羟基化的HIF-1α相互作用，以进行蛋白酶体降解。
在携带人结肠癌HCT116细胞的异种移植物的小鼠中，LW6在体内显示出强的抗肿瘤功效，并且导致冷冻组织免疫组织化学染色中HIF-1α表达的降低。
| 分子量 | 435.51 |
| 分子式 | C26H29NO5 |
| CAS号 | 934593-90-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2962 mL | 11.4808 mL | 22.9616 mL |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2962 mL | 4.5923 mL |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2962 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的HIF产品 |
|---|
| 3-Aminobenzoic acid
3-Aminobenzoic acid是一种缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)抑制剂。 |
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