Lurbinectedin（PM01183，鲁比卡丁）是一种海鞘素衍生物，同时也是RNA聚合酶l的抑制剂，能共价结合DNA微小沟槽中的鸟嘌呤残基，进而产生DNA双链断裂、扰乱DNA与蛋白质和RNA的互作，抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程。在铂敏感和耐药的上皮性卵巢癌模型中，Lurbinectedin均能迅速降低细胞增殖并增加细胞凋亡。
别名：PM01183; PM-1183; LY-01017; Tryptamicidin
Lurbinectedin（PM01183，鲁比卡丁）是一种海鞘素衍生物，同时也是RNA聚合酶l的抑制剂，能共价结合DNA微小沟槽中的鸟嘌呤残基，进而产生DNA双链断裂、扰乱DNA与蛋白质和RNA的互作，抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程。在铂敏感和耐药的上皮性卵巢癌模型中，Lurbinectedin均能迅速降低细胞增殖并增加细胞凋亡。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | CCC cells |
| 方法 | CCC cells (2×105) were incubated with lurbinectedin at the indicated concentrations for 48 hours. The cells were then fixed with 75% ethanol overnight at -20°C and stained with propidium iodide (PI; 50 μg/mL) in the presence of RNase A (100 μg/mL; Roth) for 60 minutes at 4°C. In each experiment, the cell cycle distribution was determined by analyzing 10,000 cells using a FACScan flow cytometer and Cell Quest software (Becton Dickinson, NJ, USA), as reported previously. |
| 浓度 | - |
| 处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Five- to 7-week-old nude mice injected RMG1 cells |
| 配制 | - |
| 剂量 | 0.180 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. administered each week for 6 weeks |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 784.87 |
| 分子式 | C41H44N4O10S |
| CAS号 | 497871-47-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 1 μmol/L |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2741 mL | 6.3705 mL | 12.741 mL |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2741 mL | 2.5482 mL |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.637 mL | 1.2741 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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