Selpercatinib(LOXO-292)是一款首创的(first-in-class)、高选择性、高效的小分子RET抑制剂,而且具有良好的血-脑屏障(BBB)穿透能力。Selpercatinib(LOXO-292)能抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
别名:LOXO-292; ARRY-192
Selpercatinib(LOXO-292)是一款首创的(first-in-class)、高选择性、高效的小分子RET抑制剂,而且具有良好的血-脑屏障(BBB)穿透能力。Selpercatinib(LOXO-292)能抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。
分子量 | 525.6 |
分子式 | C29H31N7O3 |
CAS号 | 2152628-33-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9026 mL | 9.5129 mL | 19.0259 mL |
5 mM | 0.3805 mL | 1.9026 mL | 3.8052 mL |
10 mM | 0.1903 mL | 0.9513 mL | 1.9026 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] No authors listed. Selpercatinib
[3] Lori J Wirth, et al. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers
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