—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Selpercatinib (LOXO-292) 塞尔帕替尼

目录号 M9900 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Selpercatinib(LOXO-292)是一款首创的(first-in-class)、高选择性、高效的小分子RET抑制剂,而且具有良好的血-脑屏障(BBB)穿透能力。Selpercatinib(LOXO-292)能抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。

Selpercatinib (LOXO-292)结构式

别名:LOXO-292; ARRY-192

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
1mg ¥ 250 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
25mg ¥ 1400 中国库存现货
50mg ¥ 2350 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Selpercatinib(LOXO-292)是一款首创的(first-in-class)、高选择性、高效的小分子RET抑制剂,而且具有良好的血-脑屏障(BBB)穿透能力。Selpercatinib(LOXO-292)能抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。

化学性质
分子量 525.6
分子式 C29H31N7O3
CAS号 2152628-33-4
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9026 mL 9.5129 mL 19.0259 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Selpercatinib

[2] V Subbiah, et al. Structural basis of acquired resistance to selpercatinib and pralsetinib mediated by non-gatekeeper RET mutations

[3] Lori J Wirth, et al. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers

[4] Alexander Drilon, et al. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer

[5] Anthony Markham. Selpercatinib: First Approval

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的RET产品
RET V804M-IN-1 

RET V804M-IN-1 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。

Multi-kinase-IN-5

Multi-kinase-IN-5 是一种有前途的多激酶抑制剂。

NSC194598

NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。

RET-IN-22

RET-IN-22 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。

RET-IN-23

RET-IN-23 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂,对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。





关键词:Selpercatinib (LOXO-292), LOXO-292; ARRY-192, Selpercatinib (LOXO-292)供应商, RET抑制剂, 购买Selpercatinib (LOXO-292), Selpercatinib (LOXO-292)溶解度, Selpercatinib (LOXO-292)结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号