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Lopinavir 洛匹那韦

目录号 M2158 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lopinavir(洛匹那韦)是一种有效的HIV protease(HIV蛋白酶)抑制剂, Ki为1.3 pM。

Lopinavir结构式

别名:ABT-378

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mg ¥ 270 中国库存现货
50mg ¥ 450 中国库存现货
100mg ¥ 720 中国库存现货
200mg ¥ 1125 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lopinavir是一种有效的HIV protease(HIV蛋白酶)抑制剂, Ki为1.3 pM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。

化学性质
分子量 628.8
分子式 C37H48N4O5
CAS号 192725-17-0
溶解性(25°C) DMSO 110 mg/mL
Ethanol 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5903 mL 7.9517 mL 15.9033 mL
5 mM 0.3181 mL 1.5903 mL 3.1807 mL
10 mM 0.159 mL 0.7952 mL 1.5903 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Weemhoff JL, et al. J Pharm Pharmacol. Apparent mechanism-based inhibition of human CYP3A in-vitro by lopinavir.

[2] Sham HL, et al. Antimicrob Agents Chemother. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease.

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