LLY-507

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LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1520	中国库存现货
25mg	¥ 3360	中国库存现货
50mg	¥ 6000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK293 cells
方法	To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine® 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM LLY-507 for 28 h, then collected, and lysed in radioimmunoprecipitation assay (RIPA) buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
浓度	0-2.5 μM
处理时间	28 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	574.76
分子式	C36H42N6O
CAS号	1793053-37-8
溶解性（25°C）	100 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7399 mL	8.6993 mL	17.3986 mL
5 mM	0.348 mL	1.7399 mL	3.4797 mL
10 mM	0.174 mL	0.8699 mL	1.7399 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Olsen JB, et al. Mol Cell Proteomics. Quantitative Profiling of the Activity of Protein Lysine Methyltransferase SMYD2 Using SILAC-Based Proteomics.

[2] Nguyen H, et al. J Biol Chem. LLY-507, a Cell-active, Potent, and Selective Inhibitor of Protein-lysine Methyltransferase SMYD2.

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信号通路

产品类型

LLY-507

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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