Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis(铁死亡)抑制剂,IC50为22 nM。
别名:Lip-1
谷胱甘肽过氧化物酶4 (Gpx4) 的敲除已被证明会导致细胞铁死亡。Liproxstatin-1 抑制人细胞和小鼠缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的铁死亡。Liproxstatin-1 能够抑制 Gpx4 基因敲除小鼠的铁死亡。Liproxstatin-1能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡和Gpx4−/−细胞的增殖(IC50,22 nM)。在Gpx4−/−细胞中,liproxstatin-1(50 nM)可完全阻断脂质过氧化作用 。liproxstatin-1(200 nM)可以浓度依赖性克服FINs,如BSO (10 µM)、erastin(1 µM)和RSL3(0.5 µM)诱发的细胞死亡,但不能克服staurosporine(0.2 µM)和 H2O2(200 µM)诱发的细胞死亡。
分子量 | 340.85 |
分子式 | C19H21ClN4 |
CAS号 | 950455-15-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.9338 mL | 14.6692 mL | 29.3384 mL |
5 mM | 0.5868 mL | 2.9338 mL | 5.8677 mL |
10 mM | 0.2934 mL | 1.4669 mL | 2.9338 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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