Lifitegrast是整合素（integrin）淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂，抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。可用于干眼症的相关研究。
别名：SAR 1118; Xiidra
体外研究：Lifitegrast是一种新型的小分子整联蛋白拮抗剂，通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻总的炎症反应。 Lifitegrast以2.98nM的IC 50强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的连接。 体内研究：Lifitegrast在有机硅水凝胶镜片存在下，由抗生素死亡的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有有效的抗炎活性，最佳应用是先前2或3次的1％溶液。 对健康成年人角膜表面的局部应用是安全和耐受的。SAR 1118滴眼液每天三次，在视网膜中提供治疗水平的1118 SAR，可以缓解与糖尿病相关的视网膜并发症。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | T-cell |
| 方法 | Lifitegrast potently inhibits human T-cell binding to human ICAM-1, T-cell activation and cytokine release, and formation of the immunologic synapse. |
| 浓度 | 3 nM |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | dogs diagnosed with keratoconjunctivitis sicca |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 615.48 |
| 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| CAS号 | 1025967-78-5 |
| 溶解性（25°C） | 29 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6247 mL | 8.1237 mL | 16.2475 mL |
| 5 mM | 0.3249 mL | 1.6247 mL | 3.2495 mL |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8124 mL | 1.6247 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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