Leukadherin 1是白细胞表面整合素(integrin)CD11b/CD18的变构激活因子。
白细胞粘附蛋白1是CD11b/CD18的变构激活因子。增加CD11b/ cd18依赖性细胞与纤维蛋白原的粘连(EC50 = 4 μM)。白细胞运动和跨内皮细胞迁移减少;减少炎症。还能激活补体受体3 (CR3),并促进CR3依赖的白细胞粘附在纤维蛋白原包覆的表面。
体外实验* | |
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细胞系 | NK cells |
方法 | NK cell stimuli (where used) were added as follows: (1) Syk inhibitor (1 μM), (2) Leukadherin-1 or dimethylsulphoxide (DMSO) (vector control) (7.5 μM). Shown to induce ∼82% of maximum response with negligible off-target effect, (3) anti-CD210 or isotype control (5 µg/ml), (4) 30-45 min after Leukadherin‐1 NK cells were stimulated with combinations of IL-12 (10 ng/ml), IL-15 (30 ng/ml) or IL-18 (10 ng/ml): either IL-12 + IL-15 or IL-12 + IL-18. Monocytes were stimulated using pam3csk4 (TLR-2 agonist, 300 ng/ml) or R848 (TLR-7/8 agonist, 2 µg/ml). Supernatants were stored at −80ºC for < 1 month before quantification. To exclude non-specific Leukadherin-1-mediated cytotoxicity, cell viability is assessed at 24 h using the CellTitre-Glo reagent. |
浓度 | 7.5 μM |
处理时间 | 30-45 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male C57BL/6J (H-2b) and Balb/cJ (H-2d) mice |
配制 | cyclosporine |
剂量 | 1 mg/kg or 2.5 mg/kg |
给药处理 | i.v. or i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 421.49 |
分子式 | C22H15NO4S2 |
CAS号 | 344897-95-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 4.21 mg/mL (with gentle warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL |
5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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