Letrozole(来曲唑)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,非甾体类第三代芳香化酶(CYP19A1)抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型,以及用于术后激素反应性乳腺癌的相关研究。
别名:Femara; CGS 20267
Letrozole(来曲唑)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,非甾体类第三代芳香化酶(CYP19A1)抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型,以及用于术后激素反应性乳腺癌的相关研究。
EMBO Mol Med. 2023 Dec.
MYSM1 acts as a novel co-activator of ERα to confer antiestrogen resistance in breast cancer
J Steroid Biochem Mol Biol. 2013 Nov;138:54-62.
体外实验* | |
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细胞系 | Human breast cancer cells MCF-7 |
方法 | Seeding cells in duplicate at 5,000 to 10,000 cells per well in 24-well plates. The day after plating,adding different concentrations of Letrozole . At the end of incubation, trypsinizating cells and placing in Isotone solution and counting immediately using a Coulter particle-counter. |
浓度 | ~100 nM |
处理时间 | 1 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Human breast carcinoma xenografts MCF-7 with human aromatase gene (MCF-7Ca) |
配制 | 0.5% (w/v) solution of carboxymethylcellulos |
剂量 | 20 mg/kg/day |
给药处理 | orally administered by gavage once every 2 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 285.30 |
分子式 | C17H11N5 |
CAS号 | 112809-51-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.5051 mL | 17.5254 mL | 35.0508 mL |
5 mM | 0.701 mL | 3.5051 mL | 7.0102 mL |
10 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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