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Lersivirine

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Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。

Lersivirine结构式

别名:UK-453061

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1040 中国库存现货
10mg ¥ 1720 中国库存现货
50mg ¥ 5920 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。Lersivirine has therapeutic potential for HIV-infected individuals with viral strains resistant against first-line NNRTIs. However, no large, well-powered studies have been conducted so far, which assess noninferiority against established antiretroviral agents. Lersivirine 750 mg and 1,000 mg qd was associated with lower rates of viral suppression at week 24 and week 48 versus etravirine in patients with prior NNRTI use and evidence of NNRTI resistance. No new safety signals were detected.

化学性质
分子量 310.35
分子式 C17H18N4O2
CAS号 473921-12-9
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6111 mL 3.2222 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] DeJesus E, et al. HIV Clin Trials. Efficacy and safety of lersivirine versus etravirine for the treatment of HIV-1 infection in patients with prior non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) use and evidence of NNRTI resistance: a randomized phase 2B trial.

[2] Houle CD, et al. Toxicol Pathol. Effects of Lersivirine on Canine and Rodent Thyroid Function.

[3] Platten M, et al. Expert Opin Investig Drugs. Lersivirine - a new drug for HIV infection therapy.

[4] Vourvahis M, et al. Drug Alcohol Depend. Effect of lersivirine co-administration on pharmacokinetics of methadone in healthy volunteers.

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