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Lenvatinib 乐伐替尼;仑伐替尼

目录号 M1841 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。

Lenvatinib结构式

别名:E7080

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 500 中国库存现货
5mg ¥ 500 中国库存现货
10mg ¥ 700 中国库存现货
50mg ¥ 1300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。

根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 H146 cells
方法 Proliferation assay
H146 (1.2 3 103 cells/50 lL/well) in SFM containing 0.5% BSA were cultured in 96-well multi-plates. After overnight culture at 37℃, SFM (150 lL/well) containing 0.5% FBS and several concentrations of SCF were added with or without several concentrations of compound. After culture for 72 hr, the ratios of surviving cells were measured by WST-1.
浓度 0~10 μM
处理时间 72 hr

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female BALB/c nude mice H146 cells tumor xenograft model
配制 0.5% methylcellulose
剂量 30, 100mg/kg twice a day from day 1 to day 21
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 426.85
分子式 C21H19ClN4O4
CAS号 417716-92-8
溶解性(25°C) DMSO 12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3427 mL 11.7137 mL 23.4274 mL
5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6855 mL
10 mM 0.2343 mL 1.1714 mL 2.3427 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Boss et al. Br J Cancer. A phase I study of E7080, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours.

[2] Dubbelman et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. Development and validation of LC-MS/MS assays for the quantification of E7080 and metabolites in various human biological matrices.

[3] Inoue et al. Drug Metab Dispos. Unique metabolic pathway of [(14)C]lenvatinib after oral administration to male cynomolgus monkey.

[4] Glen et al. BMC Cancer. E7080, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor suppresses tumor cell migration and invasion.

[5] Ogino et al. Mol Cancer Ther. E7080 suppresses hematogenous multiple organ metastases of lung cancer cells with nonmutated epidermal growth factor receptor.

[6] Matsui J, et al. Int J Cancer. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition.

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