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LE135

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LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135也是一种维生素a酸受体拮抗剂。

LE135 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135也是一种维生素a酸受体拮抗剂。

化学性质
分子量 438.56
分子式 C29H30N2O2
CAS号 155877-83-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 2-8°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2802 mL 11.4009 mL 22.8019 mL
5 mM 0.456 mL 2.2802 mL 4.5604 mL
10 mM 0.228 mL 1.1401 mL 2.2802 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Solvig Diederichs, et al. Cell Physiol Biochem. Regulating chondrogenesis of human mesenchymal stromal cells with a retinoic Acid receptor-Beta inhibitor: differential sensitivity of chondral versus osteochondral development

[2] Shijin Yin, et al. Br J Pharmacol. LE135, a retinoid acid receptor antagonist, produces pain through direct activation of TRP channels

[3] Sally E Henderson, et al. Am J Vet Res. Chondrogenic effects of exogenous retinoic acid or a retinoic acid receptor antagonist (LE135) on equine chondrocytes and bone marrow-derived mesenchymal stem cells in monolayer culture

[4] Zhen Li, et al. J Cell Biochem. The role of retinoic acid receptor inhibitor LE135 on the osteochondral differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells

[5] H Umemiya, et al. Yakugaku Zasshi. [Retinoid antagonists]

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