LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。
别名:Ceritinib
LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。
Med Oncol. 2022 Dec 28;40(1):64.
体外实验* | |
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细胞系 | Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 cells |
方法 | Luciferase-expressing cells are incubated with serial dilutions of LDK378 or DMSO for 2-3 days. Luciferase expression is used as a measure of cell proliferation/survival and is evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values are generated by using XLFit software. |
浓度 | ~100 μM |
处理时间 | 2-3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | RNU nude rats bearing the Karpas299/H2228 tumors |
配制 | LDK378 (phosphate salt) formulated in 0.5% methylcellulose/0.5% Tween 80 |
剂量 | ~50 mg/kg |
给药处理 | Oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 558.14 |
分子式 | C28H36ClN5O3S |
CAS号 | 1032900-25-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7917 mL | 8.9583 mL | 17.9167 mL |
5 mM | 0.3583 mL | 1.7917 mL | 3.5833 mL |
10 mM | 0.1792 mL | 0.8958 mL | 1.7917 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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J-1048
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