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LDK378 色瑞替尼;塞瑞替尼

目录号 M2075 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。

LDK378结构式

别名:Ceritinib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 630 中国库存现货
50mg ¥ 945 中国库存现货
100mg ¥ 1440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 2. LDK378
方法 p.o.
细胞系/动物模型 nude mice
浓度 25 mg/kg
处理时间 21 day
实验结果 There was a significant inhibition of tumor growth in the group with a combination of ceritinib and paclitaxel compared with other groups (P < 0.05)
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 1. LDK378
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 HEK293/ABCB1 and HEK293/ABCG2-R2 cells
浓度 0.5 μM
处理时间 48 h
实验结果 Based on the cytotoxicity curves, more than 85% of the cells survived at the concentration of 0.5 μM ceritinib
实验参考
体外实验*
细胞系 Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 cells
方法 Luciferase-expressing cells are incubated with serial dilutions of LDK378 or DMSO for 2-3 days. Luciferase expression is used as a measure of cell proliferation/survival and is evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values are generated by using XLFit software.
浓度 ~100 μM
处理时间 2-3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 RNU nude rats bearing the Karpas299/H2228 tumors
配制 LDK378 (phosphate salt) formulated in 0.5% methylcellulose/0.5% Tween 80
剂量 ~50 mg/kg
给药处理 Oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 558.14
分子式 C28H36ClN5O3S
CAS号 1032900-25-6
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7917 mL 8.9583 mL 17.9167 mL
5 mM 0.3583 mL 1.7917 mL 3.5833 mL
10 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7917 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marsilje TH, et al. J Med Chem. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials.

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