Lamivudine (BCH-189,拉米夫定) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,IC50为2.7 mM。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (HBV) 的逆转录酶的活性。
别名:BCH-189
Lamivudine (BCH-189,拉米夫定) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,IC50为2.7 mM。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine拉米夫定(1μM)是乙肝病毒(HBV)复制的有效抑制剂,在来源于先天性感染乙肝病毒的鸭子原代鸭肝细胞(PDH)培养物中显示出抗病毒活性。Lamivudine 可以透过血脑屏障,Lamivudine 拉米夫定(50mg/kg;静脉注射)在中枢神经系统中渗透良好,并在大鼠易受艾滋病毒神经变性影响的脑区定位。
分子量 | 229.26 |
分子式 | C8H11N3O3S |
CAS号 | 134678-17-4 |
溶解性(25°C) | Water 50 mg/mL DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.3619 mL | 21.8093 mL | 43.6186 mL |
5 mM | 0.8724 mL | 4.3619 mL | 8.7237 mL |
10 mM | 0.4362 mL | 2.1809 mL | 4.3619 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Lesley J Scott. Dolutegravir/Lamivudine Single-Tablet Regimen: A Review in HIV-1 Infection
[3] Princy N Kumar, et al. Lamivudine for the treatment of HIV
[4] Tim Ibbotson, et al. Lamivudine/zidovudine/abacavir: triple combination tablet
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