L-765314 是一种有效的，选择性的 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的拮抗剂，其在大鼠和人体中的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。L-765314主要用于研究α1B受体在血压调节中的作用。
别名：L765314
L-765314 is a potent and selective antagonist of α1b adrenergic receptor with Ki of 5.4 nM and 2.0 nM for rat and human α1b adrenergic receptor, respectively. It has mainly been used to investigate the role of α1B receptors in the regulation of blood pressure.
In vivo, the results of plasma assayed by liquid chromatograph/mass spectrometer (LCMS) show that the mean Cmax of L-765314 (A322312) is 1.05 μM and the t1/2 is 0.5 h. L-765314 shows weak potency for inhibiting the pressor response to either phenylephrine or A-61603 (AD25>3 mg/kg for each). On the basis of the inhibition of pressor responses to the R1a subtype selective agonist A-61603, L-765314 appears to be selective versus the R1a receptor up to a dose of 0.3 mg/kg. The results of hypotensive potency in rats show that both L-765314 and terazosin tend to decrease heart rate (about 25 bpm at 1 mg/kg iv).
| 分子量 | 522.60 |
| 分子式 | C27H34N6O5 |
| CAS号 | 189349-50-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9135 mL | 9.5675 mL | 19.1351 mL |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9135 mL | 3.827 mL |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9135 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Adrenergic Receptor产品 |
|---|
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