KRN 633

目录号 M3269 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物, 强抑制VEGFR-1, VEGFR-2 和VEGFR-3，IC50分别为170 nM,160 nM和125 nM,对非受体酪氨酸激酶, 如PDGF受体(PDGFR)-α和-β,c-Kit, 乳腺肿瘤激酶,及内膜内皮细胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明显， IC50分别为965, 9,850, 4,330, 9,200, 和 9,900 nM。KRN 633 作用于HUVECs，有效抑制配体VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化，IC50为1.16 nM。KRN 633作用于内皮细胞，抑制VEGF依赖的,但是非bFGF依赖的MAP 激酶磷酸化,作用于ERK1 和 ERK2，IC50 分别为3.51 nM和 6.08 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系	A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap and PC-3 cell lines
方法	Plating cancer cells in media containig 10% FBS and antibiotics, at densities known to permit exponential growth over the assay period. Culturing the cells for 24 hours before adding KRN633 (0.01 to 10 μM) or just the vehicle (0.1% DMSO in medium) and then growing for a further 96 hours. Using WST-1 reagent to measure cell viability .
浓度	Dissolved in DMSO, final concentrations 0.01 to 10 μM
处理时间	96 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	A549, Ls174T, HT29, DU145, LNCap, PC-3 cells and LC-6-JCK are established in athymic mice (BALB/cA, Jcl-nu) and athymic rats (F344/N, Jcl-rnu), respectively.
配制	Suspended in vehicle (0.5% methylcellulose solution)
剂量	20-100 mg/kg
给药处理	Gavage once daily

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	416.86
分子式	C20H21ClN4O4
CAS号	286370-15-8
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3989 mL	11.9944 mL	23.9889 mL
5 mM	0.4798 mL	2.3989 mL	4.7978 mL
10 mM	0.2399 mL	1.1994 mL	2.3989 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ryo Kondo, et al. Abnormal Vascular Phenotypes Associated with the Timing of Interruption of Retinal Vascular Development in Rats

[2] Ayuki Nakano, et al. Changes in components of the neurovascular unit in the retina in a rat model of retinopathy of prematurity

[3] Akane Morita, et al. Establishment of an abnormal vascular patterning model in the mouse retina

[4] Ayuki Nakano, et al. Retinal neuronal cell loss prevents abnormal retinal vascular growth in a rat model of retinopathy of prematurity

[5] Akane Morita, et al. A delay in vascularization induces abnormal astrocyte proliferation and migration in the mouse retina

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信号通路

产品类型

KRN 633

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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