KPT-9274是一种有效的，选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂，IC50值分别为小于100 nM和125 nM。
别名：PAK4-IN-1
KPT-9274是一种有效的，选择性的PAK4/Nampt双重抑制剂，IC50值分别为小于100 nM和125 nM。KPT-9274干扰PAK4/NAMPT信号通路，从而导致G2-M转运减少以及凋亡诱导，并减少了几种人RCC细胞系的细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制作用减弱了核β-连环蛋白以及Wnt/β-连环蛋白靶向细胞周期蛋白D1和c-Myc的能力。KPT-9274（100 mg/kg或200 mg/kg；口服给药；每天两次；14天）显示异种移植物生长减少，并且在接受KPT-9274的动物中没有明显的体重减轻。8小时后，在实验结束时在小鼠血浆和肿瘤中分别测定KPT-9274的浓度为10757 ng/ml和10647 ng/ml。
| 分子量 | 610.63 |
| 分子式 | C35H29F3N4O3 |
| CAS号 | 1643913-93-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 62 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6377 mL | 8.1883 mL | 16.3765 mL |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6377 mL | 3.2753 mL |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8188 mL | 1.6377 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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