KPT-330 塞利尼索

目录号 M3152 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

KPT-330 是一种首创的（first-in-class）、口服活性的、选择性核输出抑制剂（Selective Inhibitor of Nuclear Export，SINE）化合物，通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用。

别名：Selinexor; ATG-010; 1421923-86-5

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 584	中国库存现货
10mg	¥ 960	中国库存现货
50mg	¥ 3840	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

KPT-330 是一种首创的、口服活性的、选择性核输出抑制剂（Selective Inhibitor of Nuclear Export，SINE）化合物。KPT-330（selinexor）通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。

使用AbMole产品发表的文献

J Cell Mol Med. 2022 May;26(9):2646-2657.

Venetoclax enhances DNA damage induced by XPO1 inhibitors: A novel mechanism underlying the synergistic antileukaemic effect in acute myeloid leukaemia

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Death Discov (2018). Figure 2. KPT-330
	方法	MTS assay
	细胞系/动物模型	K562 and K562G cells
	浓度	0.1 nM
	处理时间	24, 48 and 72 h
	实验结果	KPT-330 inhibited proliferation of K562 and K562G cells in a time and dosedependent manner, as shown in the morphology analysis (data not shown) and MTS assay

实验参考

体外实验*
细胞系	MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines
方法	Culturing cell lines in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin.Using cell Titer Glo assay to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or KPT-330. Plating cells at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubating them with DMSO or increasing concentrations of KPT-330. After 72 h exposure to KPT-330 ,mearsuring the cell viability and reporting as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody
浓度	~1 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	T-ALL and AML orthograft mouse model
配制	Pluronic F-68/PVP-K29/32
剂量	20 -25 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	443.31
分子式	C17H11F6N7O
CAS号	1393477-72-9
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL Ethanol 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2558 mL	11.2788 mL	22.5576 mL
5 mM	0.4512 mL	2.2558 mL	4.5115 mL
10 mM	0.2256 mL	1.1279 mL	2.2558 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Etchin J, et al. Br J Haematol. KPT-330 inhibitor of CRM1 (XPO1)-mediated nuclear export has selective anti-leukaemic activity in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukaemia and acute myeloid leukaemia.

获取最新目录册

其他相关的CRM1产品
CRM1-IN-2 CRM1-IN-2 是一种非共价 CRM1 抑制剂。
CRM1-IN-1 CRM1-IN-1 是一种非共价 CRM1 抑制剂。
KPT-251 KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1) 抑制剂。KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗白血病活性。
Felezonexor (CBS9106) Felezonexor（CBS9106；SL-801）是一种新型的可逆的口服CRM1抑制剂，具有CRM1降解活性而不影响CRM1 mRNA水平。Felezonexor也是一种可逆的XPO1抑制剂，通过与Cys528共价结合以及诱导XPO1的降解来抑制核出口。
Eltanexor Eltanexor（别名KPT-8602）是第二代的exportin-1（CRM1）抑制剂，在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。

信号通路

产品类型