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KPT-185

目录号 M2794 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KPT-185是一种选择性的CRM1抑制剂。

KPT-185结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

KPT-185 is a selective CRM1 inhibitor.

化学性质
分子量 355.31
分子式 C16H16F3N3O3
CAS号 1333151-73-7
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8144 mL 14.0722 mL 28.1444 mL
5 mM 0.5629 mL 2.8144 mL 5.6289 mL
10 mM 0.2814 mL 1.4072 mL 2.8144 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vinod Vijay Subhash, et al. Anti-tumor efficacy of Selinexor (KPT-330) in gastric cancer is dependent on nuclear accumulation of p53 tumor suppressor

[2] J E Grayton, et al. In vitro evaluation of Selective Inhibitors of Nuclear Export (SINE) drugs KPT-185 and KPT-335 against canine mammary carcinoma and transitional cell carcinoma tumor initiating cells

[3] Giovanni Luca Gravina, et al. KPT-330, a potent and selective exportin-1 (XPO-1) inhibitor, shows antitumor effects modulating the expression of cyclin D1 and survivin [corrected] in prostate cancer models

[4] Yoko Tabe, et al. Ribosomal Biogenesis and Translational Flux Inhibition by the Selective Inhibitor of Nuclear Export (SINE) XPO1 Antagonist KPT-185

[5] Parvathi Ranganathan, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia

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