JI-101是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
JI-101是一种口服活性的VEGFR2,PDGFRβ和EphB4多激酶抑制剂,具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。JI-101结合并抑制VEGFR2,PDGFRb和EphB4,从而抑制肿瘤血管生成,并因此抑制过表达VEGFR2,PDGFRb和EphB4的肿瘤细胞中的细胞增殖。
在体内研究中,JI-101通过口服给药后,可迅速被吸收,并在2小时内达到Cmax。静脉和口服途径的JI-101 的t1/2分别为1.75±0.79和2.66±0.13小时。通过静脉途径对JI-101的Cl和Vd分别为13.0±2.62 mL/min/kg和2.11±1.42 L/kg。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male S.D. rats |
配制 | |
剂量 | 3 and 30 mg/kg |
给药处理 | i. v. (via tail vein) and oral dose (by gavage) |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 466.33 |
分子式 | C22H20BrN5O2 |
CAS号 | 900573-88-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1444 mL | 10.722 mL | 21.444 mL |
5 mM | 0.4289 mL | 2.1444 mL | 4.2888 mL |
10 mM | 0.2144 mL | 1.0722 mL | 2.1444 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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