Ivermectin (MK-933,伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物,能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头,从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂,可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外,Ivermectin也是大环类化合物,能通过诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长,具有抗癌活性,可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。
别名:Stromectol; MK-933
Ivermectin (MK-933)是一种广谱抗寄生虫药。Ivermectin可以抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制,并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。输入蛋白 α5 抑制剂Ivermectin伊维菌素可有效消除 STAT1-输入蛋白 α5 相互作用,可以阻碍Importinα/β1介导的入核。
分子量 | 875.09 |
分子式 | C48H74O14 |
CAS号 | 70288-86-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.1427 mL | 5.7137 mL | 11.4274 mL |
5 mM | 0.2285 mL | 1.1427 mL | 2.2855 mL |
10 mM | 0.1143 mL | 0.5714 mL | 1.1427 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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