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Ivermectin (MK-933) 伊维菌素

目录号 M2256 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ivermectin (MK-933,伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物,能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头,从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂,可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外,Ivermectin也是大环类化合物,能通过诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长,具有抗癌活性,可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。

Ivermectin (MK-933)结构式

别名:Stromectol; MK-933

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 400 中国库存现货
100mg ¥ 240 中国库存现货
500mg ¥ 480 中国库存现货
1g ¥ 800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ivermectin (MK-933)是一种广谱抗寄生虫药。Ivermectin可以抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制,并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。输入蛋白 α5 抑制剂Ivermectin伊维菌素可有效消除 STAT1-输入蛋白 α5 相互作用,可以阻碍Importinα/β1介导的入核。

化学性质
分子量 875.09
分子式 C48H74O14
CAS号 70288-86-7
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1427 mL 5.7137 mL 11.4274 mL
5 mM 0.2285 mL 1.1427 mL 2.2855 mL
10 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1427 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yiwei Xiong, et al. Cell Mol Immunol . ADAP restraint of STAT1 signaling regulates macrophage phagocytosis in immune thrombocytopenia

[2] Fabio Rocha Formiga, et al. Ivermectin: an award-winning drug with expected antiviral activity against COVID-19

[3] Fatemeh Heidary, et al. Ivermectin: a systematic review from antiviral effects to COVID-19 complementary regimen

[4] Arnzazu Gonzlez Canga, et al. The pharmacokinetics and interactions of ivermectin in humans--a mini-review

[5] Cynthia A Guzzo, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of escalating high doses of ivermectin in healthy adult subjects

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