ITI-214 phosphate是一种具有口服活性的、强效和选择性的PDE1抑制剂,表现出强效的PDE1抑制活性 (Ki = 58 pM)。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。
别名:ITI214
ITI-214 phosphate是一种具有口服活性的、强效和选择性的PDE1抑制剂,表现出强效的PDE1抑制活性 (Ki = 58 pM)。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。
ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。ITI-214在SD大鼠上,能显著提高测试中的记忆表现,最低有效剂量为3毫克/公斤。
分子量 | 605.56 |
分子式 | C29H29FN7O5P |
CAS号 | 1642303-38-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6514 mL | 8.2568 mL | 16.5136 mL |
5 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
10 mM | 0.1651 mL | 0.8257 mL | 1.6514 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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