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Istradefylline 伊曲茶碱

目录号 M3188 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Istradefylline (KW-6002) 是一种有效的,具有口服活性的腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。可用于帕金森(PD)的相关研究。

Istradefylline结构式

别名:KW-6002

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 600 中国库存现货
25mg ¥ 900 中国库存现货
50mg ¥ 1200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Istradefylline (KW-6002) 是一种有效的,具有口服活性的腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。Istradefylline作用于A2AR的亲和力比作用于作用于A1受体高70倍,Ki分别为2.2 nM 和150 nM。Istradefylline处理原发性大鼠纹状体星形胶质细胞,废除bFGF诱导的星形胶质,这种作用存在浓度依赖性。Istradefylline作用于人类A1受体,A2A 受体和A3受体的结合亲和力(Ki)分别为>287 nM,9.12 nM 和>681 nM,作用于大鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力(Ki)分别为50.9 nM 和 1.57 nM,而作用于小鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力分别为105.02 nM 和 1.87 nM。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Common marmosets (Callithrix jacchus) with MPTP treatment
配制 Suspended in 0.3% Tween-80 and 10% sucrose solution
剂量 10 mg/kg
给药处理 Oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 384.43
分子式 C20H24N4O4
CAS号 155270-99-8
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0063 mL 26.0125 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2025 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3006 mL 2.6013 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Istradefylline

[2] Peter Jenner, et al. Istradefylline - a first generation adenosine A 2A antagonist for the treatment of Parkinson's disease

[3] D M Paton. Istradefylline: adenosine A2A receptor antagonist to reduce "OFF" time in Parkinson's disease

[4] Margherita Torti, et al. Istradefylline for the treatment of Parkinson's disease: is it a promising strategy?

[5] Thomas Mller. The safety of istradefylline for the treatment of Parkinson's disease

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