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Duvelisib (IPI-145) 杜韦利西布;度维利塞

目录号 M2073 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Duvelisib (IPI-145) 是一种新型的,选择性的PI3K δ/γ抑制剂,Ki和IC50分别为23 pM/243 pM和1 nM/50 nM,作用于PI3K δ/γ比作用于其他蛋白激酶选择性高,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。

Duvelisib (IPI-145)结构式

别名:Duvelisib; INK1197

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 1008 中国库存现货
2mg ¥ 560 中国库存现货
5mg ¥ 980 中国库存现货
10mg ¥ 1372 中国库存现货
25mg ¥ 1960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Duvelisib (IPI-145) 是一种新型的,选择性的PI3K δ/γ抑制剂,Ki和IC50分别为23 pM/243 pM和1 nM/50 nM,作用于PI3K δ/γ比作用于其他蛋白激酶选择性高。Duvelisib (IPI-145)抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。

产品使用成果展示
数据来源 Blood (2014). Figure 1. IPI-145
方法 immunoblotting
细胞系/动物模型 CLL cells
浓度 0.01 to 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 Cell viability was measured every 24 hours; 0.25 to 5 μM IPI-145 exhibited concentration and timedependent induction of cytotoxicity in CLL.
化学性质
分子量 416.86
分子式 C22H17ClN6O
CAS号 1201438-56-3
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3989 mL 11.9944 mL 23.9889 mL
5 mM 0.4798 mL 2.3989 mL 4.7978 mL
10 mM 0.2399 mL 1.1994 mL 2.3989 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anna Maria Frustaci, et al. Duvelisib for the treatment of chronic lymphocytic leukemia

[2] No authors listed. Duvelisib

[3] No authors listed. Duvelisib

[4] Ian W Flinn, et al. The phase 3 DUO trial: duvelisib vs ofatumumab in relapsed and refractory CLL/SLL

[5] Steven M Horwitz, et al. Activity of the PI3K-δ,γ inhibitor duvelisib in a phase 1 trial and preclinical models of T-cell lymphoma

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