IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。
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数据来源 | Sci Rep (2017). Figure 5. IOX2 |
| 方法 | RT-PCR | |
| 细胞系/动物模型 | Primary articular chondrocytes | |
| 浓度 | 20 μM | |
| 处理时间 | 72 hours | |
| 实验结果 | We found that expression of proliferation markers, p57 and cyclin D1, were both reduced by 28% |
| 分子量 | 352.34 |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| CAS号 | 931398-72-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的HIF产品 |
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| 3-Aminobenzoic acid
3-Aminobenzoic acid是一种缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)抑制剂。 |
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Axl-IN-16 是一种 Axl 抑制剂。 |
| HIF-2α-IN-9
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