Indomethacin(吲哚美辛)是一种吲哚衍生物,也是非甾体抗炎化合物,可以抑制COX-1和COX-2活性。此外,Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力,可用于实验性溃疡模型的构建。具有抗炎、镇痛和解热活性。
别名:Indometacin
Indomethacin 是一种非甾体类抗炎化合物,常用于治疗发热,减缓疼痛,僵硬和肿胀等症状。Indomethacin的作用原理是抑制前列腺素的产生。Indomethacin是 COX1 和 COX2 的强效非选择性抑制剂,在 CHO 细胞中对人类 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin能有效抑制脂多糖(LPS)诱导的 PGE2 生成(COX-2)(IC50=0.68±0.17 μM),并能抑制凝血诱导的 TXB2 生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02 μM)。在花生四烯酸浓度较低(0.1 μM)的 U937 细胞微粒体中,Indomethacin阻断 COX-1 的 IC50 为 20±1 nM。
MedComm (2020). 2023 Sep 20;4(5):e363.
J Agric Food Chem. 2023 Feb 24.
J Cosmet Dermatol. 2023 Jul 10.
分子量 | 357.79 |
分子式 | C19H16ClNO4 |
CAS号 | 53-86-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7949 mL | 13.9747 mL | 27.9494 mL |
5 mM | 0.559 mL | 2.7949 mL | 5.5899 mL |
10 mM | 0.2795 mL | 1.3975 mL | 2.7949 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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