Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
茚达特罗抑制中国仓鼠卵巢细胞中稳定转染人β2肾上腺素能受体的cAMP产生,pEC50为8.06。茚达特罗以浓度依赖性方式抑制电刺激的豚鼠气管中的电诱导收缩,pEC50为8.23。茚达特罗诱导浓度依赖性肌力作用,在离体豚鼠左心房中最大效率为75%[1]。 Indacaterol以浓度依赖性方式逆转卡巴胆碱诱导的收缩,在人类小气道中IC50为37 nM。茚达特罗浓度依赖性地逆转5-羟色胺诱导的收缩,大鼠小气道中IC50为10.5 nM。茚达特罗在大鼠小气道中具有53%的最高固有效力,在人类小气道中具有73%的最大内在功效[2]。在有意识的豚鼠中,茚达特罗(6.7μg/ kg)抑制5-HT诱导的支气管收缩,最大效应为85%。茚达特罗(12.5μg/ kg)剂量依赖性地抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩,麻醉恒河猴的最大效应为85%
体外实验* | |
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细胞系 | HeLa (CCL-2), HEK293 (CRL-1573), and HT1080 (CCL-121) cells |
方法 | The enzyme activities of MMP-9 in conditioned medium were determined by gelatin zymography protease assay. Briefly, cells (2 × 105 cells/well) were seeded in 6-well plates and allowed to grow to 80% confluency. The cells were then maintained in serum-free medium for 12 h prior to designated treatments with indacaterol and TNF-α for 24 h. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 392.49 |
分子式 | C24H28N2O3 |
CAS号 | 312753-06-3 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5478 mL | 12.7392 mL | 25.4784 mL |
5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0957 mL |
10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Androgen Receptor产品 |
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Androstenone
Androstenone是一种类固醇信息素,同时也是雄激素的代谢物。 |
(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat)
(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。 |
Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat)
Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat)
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat)
Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
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