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Inclisiran

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Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种首创的(first-in-class)双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,同时也是PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

Inclisiran结构式

别名:ALN-PCSsc

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质量标准及产品资料
生物活性

Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种首创的(first-in-class)双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,同时也是PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

化学性质
分子量 16339.00
CAS号 1639324-58-5
性状 Solid
溶解性(25°C) Water 5 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0612 mL 0.306 mL 0.612 mL
5 mM 0.0122 mL 0.0612 mL 0.1224 mL
10 mM 0.0061 mL 0.0306 mL 0.0612 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bruce A Warden, et al. J Cardiovasc Pharmacol. Inclisiran: A Novel Agent for Lowering Apolipoprotein B-containing Lipoproteins

[2] Yvette N Lamb. Drugs. Inclisiran: First Approval

[3] Frederick J Raal, et al. N Engl J Med. Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia

[4] Kausik K Ray, et al. N Engl J Med. Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol

[5] Toshiyuki Nishikido, et al. Expert Opin Investig Drugs. Inclisiran for the treatment of dyslipidemia

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