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INCB3284

目录号 M9884 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


INCB3284是一种有效的,选择性的人CCR2拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白1与hCCR2结合的IC50值为3.7 nM。

INCB3284结构式

别名:INCB3284 free base

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

INCB3284是一种有效的,选择性的人CCR2拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白1与hCCR2结合的IC50值为3.7 nM。INCB3284能有效抑制ccr2介导的信号转导事件,如胞内钙动员和ERK磷酸化,IC50分别为6和2.6 nM。INCB3284(1 mg/kg/day;i.p.)通过抑制CCR2降低AOM小鼠的肝损伤,并降低小胶质细胞活化。

化学性质
分子量 520.54
分子式 C26H31F3N4O4
CAS号 887401-92-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9211 mL 9.6054 mL 19.2108 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9211 mL 3.8422 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9605 mL 1.9211 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matthew McMillin, et al. J Neuroinflammation. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline

[2] Chu-Biao Xue, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of INCB3284, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable hCCR2 Antagonist.

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