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INCB3284 dimesylate

目录号 M6263 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


INCB 3284二甲硅酸盐是口服生物相容性的人CCR2拮抗剂,IC50为3.7 nM。

INCB3284 dimesylate结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1600 无货
50mg ¥ 5400 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

INCB 3284二甲硅酸盐表现出对单核细胞趋化剂分子结合hCCR2和趋化活性的有力拮抗作用(IC 50值分别为3.7和4.7nM)。 INCB 3284也显示弱hERG活性; 抑制hERG钾电流(IC50 =84μM)。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male C57Bl/6 mice
配制
剂量 1 mg/kg/day
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 712.76
分子式 C28H39F3N4O10S2
CAS号 887401-93-6
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.403 mL 7.015 mL 14.03 mL
5 mM 0.2806 mL 1.403 mL 2.806 mL
10 mM 0.1403 mL 0.7015 mL 1.403 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] McMillin M, et al. J Neuroinflammation. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline

[2] Zhou X, et al. J Am Soc Nephrol. Klotho gene deficiency causes salt-sensitive hypertension via monocyte chemotactic protein-1/CC chemokine receptor 2-mediated inflammation.

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