INCB 3284二甲硅酸盐是口服生物相容性的人CCR2拮抗剂,IC50为3.7 nM。
INCB 3284二甲硅酸盐表现出对单核细胞趋化剂分子结合hCCR2和趋化活性的有力拮抗作用(IC 50值分别为3.7和4.7nM)。 INCB 3284也显示弱hERG活性; 抑制hERG钾电流(IC50 =84μM)。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male C57Bl/6 mice |
配制 | |
剂量 | 1 mg/kg/day |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 712.76 |
分子式 | C28H39F3N4O10S2 |
CAS号 | 887401-93-6 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.403 mL | 7.015 mL | 14.03 mL |
5 mM | 0.2806 mL | 1.403 mL | 2.806 mL |
10 mM | 0.1403 mL | 0.7015 mL | 1.403 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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