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IMP-1088

目录号 M10561 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


IMP-1088 是一种新型的、有效的选择性 N-肉豆蔻酰化阻断剂,可以阻断鼻病毒的复制。IMP-1088 对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50值 为 <1 nM。

IMP-1088结构式

别名:IMP1088

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 6600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

IMP-1088 is a novel potent and selective blocker of N-myristoylation in cells. IMP-1088 is also a potent human N-myristoyltransferases NMT1 and NMT2 dual inhibitor with IC50s of <1 nM for HsNMT1 and HsNMT2. IMP-1088 (1-1000 nM) prevents virus-induced cytopathic effect (CPE) in a dose-dependent manner with an IC50 of 17 nM. IMP-1088 (125 nM) complete suppresses of new infectious virus with an IC50 of 5.8 nM. IMP-1088 (1-1000 nM) blocks production of infectious virus and inhibits single cycle replication in primary human bronchial epithelial cells (hBEC) infected with rhinovirus RV-A1 (MOI 5) for 7 h.

化学性质
分子量 453.53
分子式 C25H29F2N5O
CAS号 2059148-82-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2049 mL 11.0246 mL 22.0493 mL
5 mM 0.441 mL 2.2049 mL 4.4099 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2049 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aurelie Mousnier, et al. Nat Chem. Fragment-derived inhibitors of human N-myristoyltransferase block capsid assembly and replication of the common cold virus

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