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Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。
别名：Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571
Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。 Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。 Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。
| 细胞实验 | |
|---|---|
| 细胞系 | T cells |
| 方法 | Cell proliferation assays. T cells, 1 × 105 in 200 μL/well of 96-well microtiter plates (Corning, Corning, NY), were stimulated with DCs or phytohemagglutinin M (PHA-M; 10 μg/mL, Sigma) or PDGF or both (R&D Systems, Minneapolis, MN) in a final volume of 0.2 mL/well. The cells were incubated with graded concentrations of imatinib mesylate, incubated for 4 days, pulsed with 2.0 μCi (0.074 MBq) tritiated thymidine (Amersham, Arlington Heights, IL) per well, and incubated for further 12 hours when they were harvested, and incorporated radioactivity was then quantified. |
| 浓度 | 0~20μM |
| 处理时间 | 4 days |
| 动物实验 | |
|---|---|
| 动物模型 | DTH in mice |
| 配制 | 10% DMSO |
| 剂量 | 50 mg/kg for 21 consecutive days |
| 给药处理 | intraperitoneal injections |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
| 分子量 | 589.7 |
| 分子式 | C29H31N7O.CH4SO3 |
| CAS号 | 220127-57-1 |
| 纯度 | 99.86% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6958 mL | 8.4789 mL | 16.9578 mL |
| 5 mM | 0.3392 mL | 1.6958 mL | 3.3916 mL |
| 10 mM | 0.1696 mL | 0.8479 mL | 1.6958 mL |
Sci Rep. 2020 Feb 4;10(1):1794.
A CRISPR/Cas13-based Approach Demonstrates Biological Relevance of Vlinc Class of Long Non-Coding RNAs in Anticancer Drug Response
Imatinib Mesylate购买自AbMole
Imatinib mesylate inhibits T-cell proliferation in vitro and delayed-type hypersensitivity in vivo.
Dietz AB, et al. Blood. 2004 Aug 15;104(4):1094-9. PMID: 15100154.
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|---|
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