(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，Ki为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。
别名：Huperzine A
(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，Ki为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。(-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果却是最差的。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
| 配制 | Saline |
| 剂量 | 0.1 mg/kg |
| 给药处理 | Orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 242.32 |
| 分子式 | C15H18N2O |
| CAS号 | 102518-79-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1268 mL | 20.6339 mL | 41.2677 mL |
| 5 mM | 0.8254 mL | 4.1268 mL | 8.2535 mL |
| 10 mM | 0.4127 mL | 2.0634 mL | 4.1268 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Xiao Sang, et al. Research on endophytic fungi for producing huperzine A on a large-scale
| 其他相关的AChR/AChE产品 |
|---|
| Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
| THRX-160209
THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂，采用多价策略设计，同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。 |
| Catestatin
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。 |
| α-Conotoxin MII
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。 |
| COG 133 TFA
COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究