HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。
别名:IVX-214
HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。HMN-214是口服药物前体,可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性,有效作用于多种癌细胞,包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549, and WiDr cells |
方法 | Seeding cells into a 96-well microplate at a density of 3 × 103–1 × 104 cells/well. Adding dilutions of HMN-214 or HMN-176 the next day and incubating the plate for 72 hours. Using the MTT assay to measure cells and then obtaining IC50 values . |
浓度 | 0–10 μM, dissolved in DMSO |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male BALB/c nude mice bearing xenografts of PC-3, A549, and WiDr cells |
配制 | Dissolved in 0.5% methylcellulose |
剂量 | 10 mg/kg–20 mg/kg |
给药处理 | Oral gavage on a QD ?28 schedule |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 424.47 |
分子式 | C22H20N2O5S |
CAS号 | 173529-46-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3559 mL | 11.7794 mL | 23.5588 mL |
5 mM | 0.4712 mL | 2.3559 mL | 4.7118 mL |
10 mM | 0.2356 mL | 1.1779 mL | 2.3559 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PLK产品 |
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3MB-PP1
3MB-PP1是一种体积庞大的嘌呤类似物,同时也是Polo 样激酶 1 (Plk1)的抑制剂,能通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。此外,3MB-PP1 也能特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK;IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂的相关研究。 |
CYC-800
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SOL-686
SOL-686是一种PLK1抑制剂,可用于胶质瘤的相关研究。 |
BAL0891
BAL0891是一种潜在首创的(first-in-class)PLK1/TTK抑制剂,具有抗增殖活性,可用于实体瘤的相关研究。 |
Plogosertib
Plogosertib是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂,其IC50值为3 nM。此外,Plogosertib还具有抗增殖和抗癌活性,可用于多种肿瘤的研究。 |
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