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HMN-214

目录号 M3293 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

HMN-214结构式

别名:IVX-214

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
50mg ¥ 6000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。HMN-214是口服药物前体,可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性,有效作用于多种癌细胞,包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。

实验参考
体外实验*
细胞系 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549, and WiDr cells
方法 Seeding cells into a 96-well microplate at a density of 3 × 103–1 × 104 cells/well. Adding dilutions of HMN-214 or HMN-176 the next day and incubating the plate for 72 hours. Using the MTT assay to measure cells and then obtaining IC50 values .
浓度 0–10 μM, dissolved in DMSO
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male BALB/c nude mice bearing xenografts of PC-3, A549, and WiDr cells
配制 Dissolved in 0.5% methylcellulose
剂量 10 mg/kg–20 mg/kg
给药处理 Oral gavage on a QD ?28 schedule

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 424.47
分子式 C22H20N2O5S
CAS号 173529-46-9
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3559 mL 11.7794 mL 23.5588 mL
5 mM 0.4712 mL 2.3559 mL 4.7118 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1779 mL 2.3559 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Patrick Schffski. Polo-like kinase (PLK) inhibitors in preclinical and early clinical development in oncology

[2] Linda L Garland, et al. A phase I pharmacokinetic study of HMN-214, a novel oral stilbene derivative with polo-like kinase-1-interacting properties, in patients with advanced solid tumors

[3] M Bays, et al. Gateways to clinical trials

[4] Manabu Takagi, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176

[5] Hideki Tanaka, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y

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