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H-151

目录号 M10126 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


H-151 是一种有效的,选择性的共价STING拮抗剂,可降低TBK1磷酸化并抑制人STING的棕榈酰化。

H-151结构式

别名:H151

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 660 中国库存现货
10mg ¥ 960 中国库存现货
50mg ¥ 3360 中国库存现货
100mg ¥ 4800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

H-151 is a highly potent, selective and covalent antagonist of STING, reduces TBK1 phosphorylation and suppresses human STING palmitoylation. H-151 (0.02-2 μM) reduces IFNβ luciferase reporter measurements of HEK293T cells. H-151 (0.5 μM; 2 h) inhibits the phosphorylation of TBK1 in THP-1 cells.

化学性质
分子量 279.34
分子式 C17H17N3O
CAS号 941987-60-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5799 mL 17.8993 mL 35.7987 mL
5 mM 0.716 mL 3.5799 mL 7.1597 mL
10 mM 0.358 mL 1.7899 mL 3.5799 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yanhong Pan, et al. Br J Pharmacol. The STING antagonist H-151 ameliorates psoriasis via suppression of STING/NF-κB-mediated inflammation

[2] Simone M Haag, et al. Nature. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors

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