GW 843682X是一种PLK抑制剂，作用于PLK1和PLK3时， IC50分别为2.2 nM何9.1 nM。
别名：GW843682
GW 843682X是一种PLK抑制剂，作用于PLK1和PLK3时， IC50分别为2.2 nM何9.1 nM。GW 843682X是一种能加入培养基中抑制大多数肿瘤细胞增殖的亚微摩尔级抑制剂，但是无法抑制前列腺癌细胞系PC-3的增殖。对比正常二倍体成纤维细胞(HDF)来说GW 843682X对肿瘤细胞具有选择性抑制，这种抑制效果比正常二倍体成纤维细胞(HDF)强10倍多。GW 843682X(约200 nM)对MES-SA/DX5和亲本系MES-SA效果一样，说明该化合物没有被细胞内P-糖蛋白外排泵有效排出细胞。
| 分子量 | 477.46 |
| 分子式 | C22H18F3N3O4S |
| CAS号 | 660868-91-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0944 mL | 10.4721 mL | 20.9442 mL |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0944 mL | 4.1888 mL |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0472 mL | 2.0944 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Qinyong Hu, et al. The cytotoxic effect of GW843682X on nasopharyngeal carcinoma
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