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GW406108X

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GW406108X是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37(427 nM)。

GW406108X结构式

别名:GW108X

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 2880 中国库存现货
25mg ¥ 5480 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GW406108X是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37(427 nM)。GW406108X抑制ULK1和自噬,同时不影响mTOR和AMPK活性。GW406108X抑制VPS34和AMPK的pIC50值分别为6.34(457 nM)和6.38(417 nM)。

化学性质
分子量 400.21
分子式 C20H11Cl2NO4
CAS号 1644443-92-4
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4987 mL 12.4934 mL 24.9869 mL
5 mM 0.4997 mL 2.4987 mL 4.9974 mL
10 mM 0.2499 mL 1.2493 mL 2.4987 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maria Zachari, et al. Biochem J. The identification and characterisation of autophagy inhibitors from the published kinase inhibitor sets

[2] Megan E Dumas, et al. Bioorg Med Chem Lett. Dual inhibition of Kif15 by oxindole and quinazolinedione chemical probes

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