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GW3965 hydrochloride

目录号 M1929 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GW3965 HCl是一种有效的,选择性LXR激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,EC50分别为190和30 nM。

GW3965 hydrochloride结构式
包装 价格 库存状态
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

GW3965 HCl是一种有效的,选择性LXR激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,EC50分别为190和30 nM。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 RAW264.7 cells
方法 Cellular Internalization of LXR Agonist
RAW264.7 cells were seeded into 24-well plates at a density of 1 × 105 cells per well 24 hours prior to the experiment. NPs encapsulating a GW3965 concentration of 1 μM were then incubated with cells for the desired time points. Afterwards, the cells were washed with PBS, followed by trypsinization and centrifugation to remove excess trypsin-EDTA. Cells were then resuspended in PBS, and cellular uptake of NPs was assessed via flow cytometry (BD LSR II, BD Bioscience, San Jose, CA). Data were analyzed using BD FACSDiva software.
浓度 1 μM
处理时间 2 h
动物实验
动物模型 atherosclerotic lesions in Ldlr−/− mice
配制 saline
剂量 10mg/kg
给药处理 i.p.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 618.51
分子式 C33H31NO3ClF3.HCl
CAS号 405911-17-3
纯度 99.46%
溶解性(25°C) DMSO ≥90 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6168 mL 8.0839 mL 16.1679 mL
5 mM 0.3234 mL 1.6168 mL 3.2336 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6168 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Allergol Int (2015). Figure 2. GW3965
方法 Western Blot
细胞系 mice
浓度 1 μM
处理时间 1 h
实验结果 We examined the effects of GW3965 on the IgEþAg- or LPS-induced protein expression of IL- 1a, IL-1b, IL-6, and TNF-a. Consistent with our microarray data, GW3965 significantly attenuated the protein expression of IL-1a and IL-1b, but not of IL-6 or TNF-a, in MCs stimulated by IgEþAg
参考文献

Nanoparticles containing a liver X receptor agonist inhibit inflammation and atherosclerosis.
Zhang XQ, et al. Adv Healthc Mater. 2015 Jan 28;4(2):228-36. PMID: 25156796.

The LXR agonist GW3965 increases apoA-I protein levels in the central nervous system independent of ABCA1.
Stukas S, et al. Biochim Biophys Acta. 2012 Mar;1821(3):536-46. PMID: 21889608.

GW3965, a synthetic liver X receptor (LXR) agonist, reduces angiotensin II-mediated pressor responses in Sprague-Dawley rats.
Leik CE, et al. Br J Pharmacol. 2007 Jun;151(4):450-6. PMID: 17420776.

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