GTPL5846 (6-OAU)是一种GPR84的激动剂,在PI测定中,在HEK293细胞中Gqi5嵌合体存在下激活人GPR84,EC50为105 nM。
别名:6-OAU
GTPL5846 (6-OAU) increased [35S]GTPγS incorporated in Sf9 cell membranes expressing human GPR84-Gαi fusion protein with an EC50 of 512 nM. Stimulation with 6.25 μm 6-OAU began to induce GPR84-EGFP internalization, and the extensive internalization was observed at 200 μm 6-OAU stimulation. In a Transwell assay, 3-OH-C12 and the surrogate agonist, GTPL5846 (6-OAU), provoked chemotaxis of PMNs prepared from human peripheral blood in a concentration-dependent manner with an EC50 of 24.2 μm and 318 nm, respectively.
In vivo, injection of GTPL5846 (6-OAU) suspension in 1% rat serum into the rat jugular vein (10 mg/kg) leads to the elevation of a chemokine, CXCL1 concentration in the serum peaking at 3 h after the injection. In the rat air pouch model, GTPL5846 (6-OAU) at 1 mg/ml dissolved in 0.3% BSA attracted both PMNs and macrophages into the air pouch, peaking at 4 h after GTPL5846 inoculation.
分子量 | 239.31 |
分子式 | C12H21N3O2 |
CAS号 | 83797-69-7 |
溶解性(25°C) | DMSO > 1 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.1787 mL | 20.8934 mL | 41.7868 mL |
5 mM | 0.8357 mL | 4.1787 mL | 8.3574 mL |
10 mM | 0.4179 mL | 2.0893 mL | 4.1787 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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