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GSK8612

目录号 M14586 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK8612 是具有高度选择性的,TBK1 的强效抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

GSK8612结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 864 中国库存现货
10mg ¥ 1314 中国库存现货
25mg ¥ 2160 中国库存现货
50mg ¥ 3960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK8612 是具有高度选择性的,TBK1 的强效抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

化学性质
分子量 520.33
CAS号 2361659-62-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9219 mL 9.6093 mL 19.2186 mL
5 mM 0.3844 mL 1.9219 mL 3.8437 mL
10 mM 0.1922 mL 0.9609 mL 1.9219 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Haimei Zeng, et al. Pharmacological Inhibition of STING/TBK1 Signaling Attenuates Myeloid Fibroblast Activation and Macrophage to Myofibroblast Transition in Renal Fibrosis

[2] Manzar Alam, et al. Therapeutic targeting of TANK-binding kinase signaling towards anticancer drug development: Challenges and opportunities

[3] Siyu Chen, et al. TANK-binding kinase 1 inhibitor GSK8612 enhances daunorubicin sensitivity in acute myeloid leukemia cells via the AKT-CDK2 pathway

[4] Douglas W Thomson, et al. Discovery of GSK8612, a Highly Selective and Potent TBK1 Inhibitor

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